Прорив у боротьбі з інфекціями: відтворено молекулу антибіотика, виявлену в кратері вулкана

Півстоліття тому в ґрунті вулкана Камерун вчені виявили природний антибіотик: 1974 року німецький хімік Аксель Цек і його турецький колега Мітхат Мардін показали, що червоні пігменти, які виробляє бактерія Streptomyces arenae, мають антимікробні властивості. Це зробило їх привабливим матеріалом для експериментів фармакологів, пише Science Alert.

На жаль, відтворити молекулу антибіотика виявилося не так вже й просто — вченим знадобилося півстоліття, щоб нарешті реверсивно створити новий потенційний препарат для боротьби з інфекцією. Зазначимо, що синтез потенційно корисних сполук, також відомих як β- і γ-нафтоциклінони, в корисних кількостях виявився непростим завданням.

У Фокус. Технології з'явився свій Telegram-канал. Підписуйтесь, щоб не пропускати найсвіжіші та найзахопливіші новини зі світу науки!

Команда дослідників з Інституту науки Токіо заявляє, що їм знадобилося безліч спроб і помилок, щоб з'ясувати необхідні хімічні реакції. Ба більше, вчені зазначають, що складність нафтоциклінонів ускладнює їхнє створення без введення великої кількості побічних продуктів по ходу справи. І все ж ученим вдалося, використовуючи підхід, відомий як ретросинтетичний аналіз.

Як можна здогадатися, метод, що використовується вченими, передбачає роботу у зворотному напрямку: від цільової молекули до з'ясування її основних будівельних блоків. Автори дослідження зазначають, що почали своє дослідження з β-нафтоциклінону, оскільки γ-нафтоциклінон можна вважати варіацією. Як і багато великих молекул, комбінація простіших молекулярних одиниць послужила відправною точкою для побудови сполуки.

Науковці застосували низку передових хімічних методів і змогли виявити шлях, що дає їм змогу точно розташувати частини та зв'язати їх таким чином, щоб це не вплинуло на функції. Далі вчені порівняли точне тривимірне розташування атомів синтезованих ними сполук з тими, які природа створила у вулкані.

За словами співавтора дослідження, хіміка Йошидо Андо, результати вказують на те, що спектри кругового дихроїзму наших синтезованих сполук були ідентичні спектрам природних сполук — простими словами, конфігурація синтетичних і природних молекул була ідентичною. У результаті команда змогла синтезувати β-нафтоциклін з виходом не менше 70%, висновки вчених опубліковані в журналі Angewandte Chemie International Edition.

На наступному етапі вчені використовували інший хімічний процес, відомий як окислювальна лактонізація, і змогли отримати γ-нафтоциклінон з виходом 87%. Зазначимо, що обидві ці сполуки схожі, але у γ-нафтоциклінону є деякі додаткові переваги.

Дослідники зазначають, що синтез антибіотиків у лабораторії вельми дивовижний, оскільки його можна масштабувати та використовувати в медичних і дослідницьких цілях. Щонайменше, вченим більше не потрібно постійно повертатися до вулкана, щоб отримати зразки антибіотика.

Раніше Фокус писав про те, що вчені виявили в нашому тілі десятки потенційних антибіотиків.

Цей матеріал має виключно інформаційний характер і не містить порад, які можуть вплинути на ваше здоров'я. Якщо ви відчуваєте проблеми, зверніться до фахівця.